古い「第一世代抗ヒスタミン薬」は抗コリン作用が現れやすく、実用上では＜口が渇く＞＜眠気＞が強いなどの副作用が強く出る。
その一方で、新しい「第二世代抗ヒスタミン薬」は、副作用が現れにくい。
第二世代抗ヒスタミン薬は、ケミカルメディエーター遊離抑制作用（抗アレルギー作用）がある。
第一、第二を含めて「症状を抑える」という対症的な治療効果であり、根治薬ではないので、これで完治すると考えてはいけない。
●抗ヒスタミン薬（第一世代抗ヒスタミン薬）の投与
飲んですぐ、数十分ほどで強い効果が出る第一世代抗ヒスタミン薬は病院で処方される事もあるが、主に薬局・薬店で購入できる総合鼻炎薬である。
鼻炎薬には、効果を増強するために交感神経興奮剤（塩酸プソイドエフェドリン、塩酸フェニレフリン等）や抗コリン剤（ベラドンナ総アルカロイド、ダツラエキス等）といった薬が混ぜられているが、皮膚のかゆみ等の飲み薬は、ほぼ第一世代抗ヒスタミン薬だけである。
鼻炎薬で副作用が強い場合、かゆみの薬を試してみるのもひとつの方法。
一般に第二世代抗ヒスタミン薬よりも眠気などの副作用が強く出やすいため、特に乗り物の運転や機械操作などには要注意である。
同じ成分は風邪薬にも含まれているため、鼻炎薬の持ち合わせがないときには、緊急避難的に風邪薬を服用し症状を抑えることが出来る。
◇第一世代抗ヒスタミン薬（内服）◇
・マレイン酸クロルフェニラミン
・d-マレイン酸クロルフェニラミン
・塩酸ジフェンヒドラミン
・マレイン酸カルビノキサミン（シベロン）
・フマル酸クレマスチン等
●抗アレルギー薬（第二世代抗ヒスタミン薬）の投与
数日から2週間程度服用して充分な効果が出てくる第二世代抗ヒスタミン薬（これを抗アレルギー薬と呼ぶことが多い）やケミカルメディエーター遊離抑制薬は、医師の処方箋が必要でメキタジンを除きお店では市販されていない。
（2007年現在、メキタジンに続いて塩酸アゼラスチン、フマル酸ケトチフェンがスイッチOTC内服薬として市販されるようになっている。後者は点鼻薬としても市販されている）
多くの第二世代抗ヒスタミン薬は、ケミカルメディエーター遊離抑制作用などを併せ持っており、鼻詰まりにも効果的な抗ロイコトリエン作用があるものがある。
今花粉症に対して病院で処方される内服薬の多くは第二世代抗ヒスタミン薬である。
予防薬として処方されるものも、これが多い。
◇第二世代抗ヒスタミン薬（内服）◇
・フマル酸ケトチフェン
・塩酸アゼラスチン
・オキサトミド
・メキタジン
・フマル酸エメダスチン
・塩酸エピナスチン
・エバスチン
・塩酸セチリジン
・ベシル酸ベポタスチン
・塩酸フェキソフェナジン
・塩酸オロパタジン
・ロラタジン等